中文名 | GW 4064 |
英文名 | GW 4064 |
别名 | 3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑 3-[2-氯-4-[[3-(2,6-二氯苯基)-5-异丙基-4-异噁唑基]甲氧基]苯乙烯基]苯甲酸 3-(2-氯-4-((3-(2,6-二氯苯基)-5-异丙基异恶唑-4-基)甲氧基)苯乙烯基)苯甲酸 |
英文别名 | GW4064 CS-278 GW 4064 3-(2,6-Dichlorophenyl)-4-(3'-carboxy-2-chlorostilben-4-yl)oxymethyl-5-isopropylisoxazole 3-[2-[2-Chloro-4-[[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-isopropylisoxazol-4-yl]Methoxy]phenyl]vinyl]benzoic acid 3-[2-[2-Chloro-4-[[3-(2,6-Dichlorophenyl)-5-(1-methylethyl)-4-isoxazolyl]methoxy]phenyl]ethenyl]-benzoic Acid 3-[(E)-2-(2-chloro-4-{[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-(1-methylethyl)isoxazol-4-yl]methoxy}phenyl)ethenyl]benzoic acid GW 4064,3-[2-[2-Chloro-4-[[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-(1-methylethyl)-4-isoxazolyl]methoxy]phenyl]ethenyl]benzoicacid Benzoic acid, 3-[2-[2-chloro-4-[[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-(1-methylethyl)-4-isoxazolyl]methoxy]phenyl]ethenyl]-GW 4064 |
CAS | 278779-30-9 |
化学式 | C28H22Cl3NO4 |
分子量 | 542.84 |
InChI | InChI=1/C28H22Cl3NO4/c1-16(2)27-21(26(32-36-27)25-22(29)7-4-8-23(25)30)15-35-20-12-11-18(24(31)14-20)10-9-17-5-3-6-19(13-17)28(33)34/h3-14,16H,15H2,1-2H3,(H,33,34)/b10-9+ |
密度 | 1.367±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | >175°C (dec.) |
沸点 | 702.1±60.0 °C(Predicted) |
闪点 | 378.389°C |
蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
溶解度 | DMSO: 溶解10mg/mL,澄清 |
折射率 | 1.654 |
酸度系数 | 4.13±0.10(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C |
外观 | 粉末 |
颜色 | white |
体外研究 | GW 4064是一种完全激动剂,在转染有鼠源和人源FXR表达载体以及确定的报告基因的CV-1细胞中, EC50分别为80和90。GW 4064直到1 μM浓度对其它核受体也没有活性,包括维甲酸受体。因此, GW 4064是一种强有效和选择性的非类固醇FXR激动剂。 |
体内研究 | 大鼠体内药代动力学实验显示GW 4064口服生物利用度为10%,t 1/2= 3.5小时。 Fisher大鼠按剂量填喂给药。7天之后, GW 4064处理的大鼠血清甘油三酯下降并具有剂量依赖特性,ED50 = 20 mg/kg。 |
危险品标志 | Xn - 有害物品 |
风险术语 | R22 - 吞食有害。 R36 - 刺激眼睛。 |
安全术语 | 26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 |
WGK Germany | 3 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 1.842 ml | 9.211 ml | 18.422 ml |
5 mM | 0.368 ml | 1.842 ml | 3.684 ml |
10 mM | 0.184 ml | 0.921 ml | 1.842 ml |
5 mM | 0.037 ml | 0.184 ml | 0.368 ml |
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